一种异喹啉生物碱。分子式[c20h18no4]+。又称黄连素。存在于小檗科等4科10属的许多植物中。小檗碱从乙醚中可析出黄色针状晶体。熔点145℃。溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。小檗碱为一种季铵生物碱，其盐类在水中的溶解度都比较小，例如盐酸盐为1∶500，硫酸盐为1∶30。小檗碱从水或稀乙醇中析出的晶体带有5.5分子结晶水；若从氯仿、丙酮或苯中结晶，也带有相应的结晶溶剂分子。小檗碱用不同的碱处理，可得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的小檗碱，其中以季铵式最稳定。小檗碱对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌均有抗菌作用，并有增强白血球吞噬作用。小檗碱的盐酸盐（俗称盐酸黄连素）已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效

通用名称：小檗碱

英文名称：berberine

中文别名：黄连素、小蘖碱、小檗硷、盐酸黄连素、盐酸小蘖碱、盐酸小檗碱、盐酸小檗硷

英文别名：berberinehydrochloride、berberinesulphate

【药理】

药效学

抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。

药动学

口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中，血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广，以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂，24小时后仅剩微量，绝大部分药物在体内代谢清除，48小时内以原形排出仅占给药量的5％以下。

近据报导，认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上，而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。

【适应症】

主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。近来还发现本品有阻断α-受体，抗心律失常作用。

【用法用量】

口服一次0.1—0.3g，一日3次。外用及局部应用药物浓度为0.6—1.0％。

严禁静脉给药。

[制剂与规格]盐酸小檗碱片(1)0.05g(2)0.1g

口服,一次0.2-0.4g,一日3次.抗心律失常,一次0.6-1g,一日3次.

[制剂]片剂：每片0.025g；0.05g；0.1g。

胶囊剂：每胶囊0.1g。

【禁用慎用】

虽然儿童可以应用，但遗传性6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的儿童属禁忌，因本品可引起溶血性贫血以致黄疸。

【不良反应】

(1)口服不良反应较少，偶有恶心、呕吐、皮疹和药热，停药后即消失。

(2)静脉注射或滴注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应，严重时发生阿斯综合征，甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。

少数人有轻度腹或胃部不适,便秘或腹泻.

[中文名称]小檗碱

[英文名称]berberine

[别名]黄莲素umbellatine

[化学名称]benzo-1,3-benzodioxolo[5,6,-a]quinolizinium,5,6-di-hydro-9,10-dimethoxy-

[分子式][c20h18no4]+;

[分子量]336.37

[物理性质]羟基化物为黄色针状结晶(乙醚),熔点145°,氯化物的二水合物为黄色结晶,微溶于冷水,易溶于沸水,几乎不溶于乙醇、氯仿和乙醚。碘化物熔点263-265°(分解)。uvλetohmaxnm(logε):225(4.64),270(4.02),331(3.88)[1]。nmr;ms[2]。

[成分分类]生物碱类

[药理作用]1.抗微生物及原虫:(1)抗菌作用:体外试验证明本品对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、霍乱孤菌、炭疽杆菌、枯草杆菌及金黄色葡萄球菌皆有较强的抑菌作用,对痢疾杆菌、白喉杆菌、绿色链球菌均有抑制作用,对肺炎杆菌等多种杆菌亦有效,对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌作用较弱,对宋氏痢疾杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几乎无作用。(2)抗其它微生物及原虫:体外试验证明,7.5μg/ml时对钩端螺旋体有杀灭作用.硫酸盐在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用,体外效力相当于依米丁的1/128及汉防已及汉防已甲素的1/4,体内效力相当于汉防已甲素的1/16。2.对循环系统的作用:静脉注射或口服时,对麻醉的犬、猫及兔或不麻醉大鼠均可引起血压下降。3.对神经递质的作用:在哺乳类动物的心脏标本上,小剂量能增强乙酰胆碱的作用,大剂量则为对抗作用;对整体动物亦是如此,小剂量增强乙酰胆碱或电刺激迷走神经外周端引起的血压下降,大剂量则削弱此种反应。还有某些抗肾上腺素样作用。4.对平滑肌的作用:除对血管平滑肌的松弛作用外,对其它平滑肌如子宫、膀胱、支气管、肠胃道等均具有兴奋作用。5.对胆汁分泌及血液的影响:有利胆作用,能增加胆汁形成,使胆汁变稀.对慢性胆囊炎患者,口服有良好效果.在慢性试验中,大鼠口服20mg/kg和肌肉注射2mg/kg可降低血清胆固醇。6.其它作用:小剂量加强小鼠大脑皮层的兴奋过程,大剂量则减弱之.据称还有解热、抗利尿、局部麻醉、镇静、镇痛、延长戊巴比妥睡眠时间及降低家兔眼内压等作用。7.临床应用及毒副作用:主要用于治疗细菌性痢疾、伤寒、肺结核、流行性脑脊膜炎、肺脓肿、高血压、布氏杆菌病、急性扁桃体炎、上颌窦炎、口腔颌面部炎等症。服用治疗量相当安全,副作用很少,长期服用未见任何毒副反应。

[毒性]

[不良反应]

[用途]抗菌,抗结核,抗钩端螺旋体,抗原虫,镇静,解热,降血压,利胆,毒性

[成分来源]小檗科植物日本小檗berberisthunbergiidc.根茎,^c木材部分[3],^c根皮,^c茎[4],^b九莲小檗b.julianaeschneid.^c根[6],^b金花小檗b.wilsonaehemsl.^c根[7],^b日本十大功劳mahoniajaponoica(thunb.)dc.^c叶[5],^a罂粟科植物^b白屈菜chelidoniummajusl.^c种子[8],^a防已科植物^b头花千金藤(金钱吊乌龟)stephaniacepharanthahayata^c根[9],^a毛茛科植物^b黄连coptischinensisfranch.^c根茎[10],^a芸香科植物^b黄柏phellodendronamurenserupr.^c树皮[11],^c果实[12],^a鼠李科植物^b酸枣zizipphusjujubamill[13]。